NobleBlocks

Research indexJournal article

НОВАЯ МАЛОТОКСИЧНАЯ ФОРМА МОНОЭТАНОЛАМИННОЙ СОЛИ ЭЛТРОМБОПАГА КАК АГОНИСТ РЕЦЕПТОРА ТРОМБОПОЭТИНА

А.В.

Cifra LLC Journals17 Sep 2026Open access

NobleIDark:/48914/w1/20261105/E7F78CF4DOI10.60797/irj.2026.171.55

Free to read at the publisher

You can read the abstract here, or the full text at the publisher.

Read at the publisher

Abstract

Актуальность. Элтромбопаг — агонист рецептора тромбопоэтина, применяемый длительно. В коммерческих препаратах он используется в виде бис-(моноэтаноламиновой) соли. Моноэтаноламин малотоксичен, но при постоянном приёме накапливается и создаёт дополнительную лекарственную нагрузку.Цель: оценка снижения токсичности фармацевтической композиции на основе новой кристаллической формы моноэтаноламин элтромбопага (МЭАЭ, форма В) по сравнению с известной бис-(моноэтаноламин) солью (ДЭАЭ).Методы: получение формы В, рентгенофазный анализ, ЯМР-спектроскопия, определение острой токсичности (LD50) на животных, исследование биоэквивалентности, сравнительная стабильность кристаллических форм (В, Н, Е) при 40°C/75% влажности.Результаты: LD50 для препарата на основе МЭАЭ (форма В) составила 4242 мг/кг, для ДЭАЭ — 3340 мг/кг (снижение токсичности на ~27%). Препараты биоэквивалентны (90% ДИ для AUC0-t: 85,05–105,62%). Стабильность формы при 40°C/75% влажности сохраняется до 137 суток (форма Е — 68 сут, Н — 46 сут).Вывод: применение новой формы МЭАЭ позволяет снизить лекарственную нагрузку на организм за счёт уменьшения содержания моноэтаноламина в молекуле активного вещества без потери эффективности.

Discussion

More

Suggest a correction or report